Desenvolvimento de sistemas microemulsionados para veiculação do óleo da bacaba (Oneocarpus bacaba MART.)

ISBN 978-85-85905-21-7

Área

Produtos Naturais

Autores

Torres, M.P.R. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Raiser, A.L. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Esprendor, R.V.F. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Ribeiro, E.B. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Andrighetti, C.R. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Vasconcelos, L.G. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Battirola, L.D. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO) ; Valladao, D.M.S. (UFMT- UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO)

Resumo

A espécie Oenocarpus bacaba Mart., (bacaba) apresenta frutos ricos em óleo, o que o torna promissor para o desenvolvimento de cosméticos e produtos farmacêuticos. O objetivo do trabalho foi desenvolver sistemas microemulsionados contendo óleo de bacaba e determinar a sua estabilidade físico-química. Os sistemas microemulsionados foram preparados com mistura dos tensoativos Span 80, Tween 80, o co-tensoativo, 1-butanol, óleo de bacaba e água destilada. A região de microemulsão ME) foi determinada através de diagrama pseudoternário. Seis MEs) foram obtidas e conduzidas aos ensaios de estabilidade preliminar e acelerada por um período de 90 dias. As amostras mantiveram-se estáveis por todo o período, sendo o óleo de bacaba uma opção de fase oleosa para desenvolvimento de ME(s).

Palavras chaves

BACABA; MICROEMULSÃO; Oenocarpus bacaba Mart.

Introdução

Nos últimos anos o mercado farmacêutico e cosmético tem investido no desenvolvimento de novas formulações, sendo as emulsões as mais utilizadas tanto para incorporar fármacos ou ativos cosméticos (LANGE et al., 2009). É crescente a busca pela obtenção de novos sistemas de transportes de moléculas contendo óleos e/ou extratos vegetais com intuito de aumentar a eficácia de fármacos existentes voltando os estudos para os sistemas microemulsionados (DAMASCENO et al., 2011) com aplicação farmacêutica e cosmética (FARAJI; WIPF, 2009; BONIFÁCIO et al., 2013). Assim, as microemulsões destacam-se pelas inúmeras vantagens como o aumento da eficácia, da capacidade de solubilização de ativos e a diminuição de efeitos adversos (MACIEL et al., 2009; LAWRENCE; REES, 2012).Estudos têm agregado valor com a análise física de equilíbrio hidrófilo-lipofílico, estudos de estabilidade e de diagramas pseudoternários como forma de propor novos veículos, baseando-se nas concentrações de óleo, água e tensoativos (KREILGAARD, 2002; RIBEIRO et al., 2015). Neste contexto destaca-se a bacaba (Oenocarpus bacaba Mart.), um fruto rico em óleo, com características que se assemelham às do azeite de oliva podendo, além de apresentar proteínas de excelente valor biológico (BALICK, 1986; PEREIRA et al., 2013). A presença de óleo no fruto o torna promissor na área cosmética, colaborando para a hidratação e nutrição da pele, além de impedir a lipoperoxidação, o que evita a formação de radicais livres retardando o envelhecimento cutâneo. Diante do exposto, o objetivo deste trabalho foi desenvolver um sistema microemulsionado estável contendo óleo de bacaba como fase oleosa para futuras veiculações de ativos.

Material e métodos

A determinação do equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) do óleo foi realizada através do preparo de 13 emulsões contendo óleo de bacaba, em triplicata, com misturas de tensoativos Span 80 (SP) e Tween 80(TW) correspondentes a diferentes valores de EHL (6; 6,5; 7, 7,5; 8; 8,5; 9; 9,5; 10; 10,5; 11; 11,5; 12).Foram preparados 36 sistemas, os quais apresentaram características diferentes, de acordo com o diagrama pseudoternário (Figura 1). Através do diagrama e das titulações foram estabelecidas as regiões de formação de emulsão (EM), de microemulsão (ME) e separação de fases (SF). Para os sistemas classificados como ME procedeu-se com os ensaios de estabilidade preliminar e acelerada. Para estabilidade preliminar os sistemas foram subdivididos em 2 grupos (“E” e “G”), onde grupo “E” foi submetido a temperatura de 40 ± 1ºC em estufa e o grupo “G” a 5 ± 1ºC, em geladeira. Os sistemas passaram por ciclos alternados de 5 ± 1ºC e 40 ± 1ºC a cada 24 h, completando os ciclos ao 14° dia. Após os ciclos foi possível identificar a estabilidade inicial dos sistemas microemulsionados. As formulações que se mantiveram estáveis foram submetidas ao estudo de estabilidade acelerada. Na etapa de estabilidade acelerada, as formulações foram divididas em três grupos (“E”, “A” e “G”), onde o grupo “E” foi mantido a temperatura de 40 ± 1ºC, o grupo “A” a 25 ± 1ºC, e o grupo “G” a 5 ± 1ºC. Todos os grupos foram avaliados após 30, 60 e 90 dias. Os ensaios realizados foram pH, condutividade elétrica, índice de refração, características reológicas e dispersão da luz.

Resultado e discussão

O EHL obtido para a óleo de bacaba foi de 12,0. A proporção de co- tensoativo foi fixada em 10% e a mistura de tensoativos foi calculada para atingir oEHL próximo ao do óleo (RIBEIRO et al., 2014). As frações de tensoativos foram de 2,52 e 6,48 para SP e TW, respectivamente, resultando em uma mistura de surfactantes nas proporções de 2,52: 6,48 e 1,0. Foram preparados 36 sistemas, os quais apresentaram características diferentes, de acordo com o diagrama pseudoternário (Figura 1). Através do diagrama e das titulações foram estabelecidas as regiões de formação de emulsão (EM), de microemulsão (ME) e separação de fases (SF) (Figura 2). Dos 36 sistemas desenvolvidos, apenas três (MEB 7, MEB 8, MEB 15) eram homogêneos e transparentes sendo caracterizados como sistemas microemulsionados. Após a titulação obtiveram-se seis pontos de microemulsão (MEB 1 a MEB 6), os quais foram submetidos aos testes de estabilidade preliminar e acelerada. As formulações apresentaram-se translucidas e homogêneas durante todo o teste de estabilidade preliminar (14 dias) com valores de pH entre 6,75 e 7,16, índice de refração entre 1.4441 e 1.4559 , condutividade elétrica >1,3 µScm^-1 e fluxo Newtoniano a 25°C ,sendo classificadas como ME(s) óleo em água (O/A). Após o estudo de estabilidade preliminar as microemulsões de MEB 1 a MEB 6 seguiram para o estudo de estabilidade acelerada, o qual transcorridos os 90 dias, quatro ME(s) mantiveram suas características. Assim, os sistemas desenvolvidos com o óleo de bacaba como fase oleosa podem ser considerados veículos promissores para a incorporação de fármacos e/ou ativos cosméticos.

Diagrama Pseudoternário de classificação dos pontos.


Diagrama Pseudoternário de classificação de regiões (ME- microemulsão; SF-separação de fases; EM- emulsão)

Conclusões

O estudo demonstrou que o óleo da bacaba pode ser formulado como veículo auto- emulsionante e o desenvolvimento de ME pode colaborar na veiculação de fármacos e ativos cosméticos, uma vez que pode aumentar a biodisponibilidade e/ou atividade de alguns fármacos e/ou ativos

Agradecimentos

À Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Mato Grosso (FAPEMAT- Processo nº224179/2015, ao Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq).

Referências

(1)BALICK, M. J. Systematics and economic botany of the Oenocarpus-jessenia (Palmae) complex. Advances in Economic Botany, v. 3, n. 1, p. 1-140, 1986. (2)BONIFÁCIO, B. V.; SILVA, P. B. DA; APARECIDO DOS SANTOS RAMOS, M.; et al. Nanotechnology-based drug delivery systems and herbal medicines: a review. International Journal of Nanomedicine, v. 9, p. 1–15, 2013. (3) DAMASCENO, B.P.G.L.; SILVA, J.A.; OLIVEIRA, E.E.; SILVEIRA, W.L.L.; ARAÚJO, I.B.; OLIVEIRA, A.G.; EGITO, E.S.T. Microemulsão: um promissor carreador para moléculas insolúveis. Rev Ciênc Farm Básica Apl., v. 32, p. 9-18, 2011. (4) FARAJI, A. H.; WIPF, P. Nanoparticles in cellular drug delivery. Bioorganic & medicinal chemistry, v. 17, n. 8, p. 2950–62, 2009. (5) KREILGAARD, M. Influence of microemulsion on cutaneos drugs delivery. Advanced Drug Delivery Reviews, v. 54, p. 77–98, 2002. (6) LANGE, M.K.; HEBERLÉ, G.; MILÃO, D. Avaliação da estabilidade e atividade antioxidante de uma emulsão base não-iônica contendo resveratrol. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v. 45, n. 1, p. 145-151, 2009. (7) LAWRENCE, M. J.; REES, G. D. Microemulsion-based media as novel drug delivery systems. Advanced Drug Delivery Reviews, v. 64, p. 175–193, 2012. (8) MACIEL, M. A. M.; ANJOS, G. C.;GOMES, F. E. S.; DANTAS, T. N. C.;PINTO, A. C.; KAISER, C. R.; MIRANDA, A. F.; ECHEVARRIA, A. Estudo fitoquímico de folhas de Croton cajucara Benth e determinação da sua propriedade antioxidante. Revista Fitos, v. 4, p. 71-89, 2009. (9) PEREIRA, S. A.; ALVES, H. P.; SOUSA, C. M.; COSTA, G. L. S.; Prospecção sobre o conhecimento de espécies amazônicas – inajá (Maximiliana maripa Aublt.) e bacaba (Oenocarpus bacaba Mart.) Revista GEINTEC, São Cristóvão/SE,. Vol. 3/n. 2/ p.110-122, 2013. (10) RIBEIRO, E.B.; LANES, P.K.D.; CHAUD, N.G.A.; PESSOA, R.S.; HONORIO-FRANÇA, A.C.; FRANÇA, E.L. Microemulsions with Levamisole Delivery Systems as Novel Immunomodulating Agents with Potential for Amebiasis Therapies. Science of Advanced Materials, v. 6, p. 1–13, 2014.