Realizado no Rio de Janeiro/RJ, de 14 a 18 de Outubro de 2013.
ISBN: 978-85-85905-06-4
ÁREA: Produtos Naturais
TÍTULO: ATIVIDADE LEISHMANICIDA DO FLAVONÓIDE 3,7-O-DIMETILCANFEROL ISOLADO DE SOLANUM PALUDOSUM Moric.
AUTORES: Cavalcante, G. (UFRPE) ; Ramos, N. (UFRPE) ; Moreira, M. (UFAL) ; Araujo, M. (UFAL) ; Camara, C.A. (UFRPE) ; Sarmento, T. (UFRPE)
RESUMO: Na busca de novos agentes leishmanicidas, culturas de promastigotas de Leishmania
Braziliensis foram tratadas com 3,7-O-dimetilcanferol isolado de Solanum
paludosum. O flavonóide 3,7-O-dimetilcanferol foi isolado das partes aéreas de S.
paludosum por CLAE-DAD semipreparativo. Os experimentos realizados em triplicatas
para avaliar o efeito leishmanicida foi determinado em ensaio de MTT, usando
pentamidina como controle positivo e DMSO 0,1% como controle negativo. As culturas
tratadas com o 3,7-O-dimetilcanferol apresentaram Cl50 = 8.85 ± 0.85 e EM = 85.7 ±
1.2. Este é o primeiro estudo detalhado do efeito leishmanicida de 3,7-O-
dimetilcanferol inserindo este na categoria de novos protótipos útil para o
tratamento da leishmaniose.
PALAVRAS CHAVES: atividade leishmanicida; 3,7-O-dimetilcanferol; Solanum paludosum
INTRODUÇÃO: Solanum paludosum Moric. (Solanaceae) é conhecida popularmente como jurubeba-
roxa e tem ampla distribuição na América do Sul (AGRA, 2008). De acordo com
Silva et al. (2003) os flavonóides apresentam-se como um dos grupos de
substâncias mais freqüentes nas espécies do gênero Solanum, com destaque para as
flavonas, flavonóis e seus O-heterosídeos. Na busca de novos agentes
farmacológicos para a leishmaniose, uma parasitose causada por protozoário do
gênero Leishmania endêmica em mais de 80 países, os flavonóides têm merecido
destaque em virtude de sua ampla gama de ações terapêuticas que incluem
atividades antimicrobiana, antiviral, antineoplásica, antiinflamatória e
antiplaquetária (MACHADO et al., 2008). Particularmente, 3,7-O-dimetilcanferol
isolado de S. paludosum, surge como uma alternativa frente à necessidade de
novos fármacos. Recentemente tem-se registrado o aumento na taxa de resistência
aos fármacos comerciais disponíveis para o tratamento dessa doença e o
isolamento de linhagens de parasitos resistentes (PATIL, 2012), isso converge
cada vez mais a pesquisas na busca de novos protótipos baseados em similaridade
nos constituintes químicos de plantas, o que justifica o escopo deste trabalho
que é avaliar a atividade leishmanicida de 3,7-O-dimetilcanferol isolado da
espécie Solanum paludosum.
MATERIAL E MÉTODOS: o isolamento do flavonóide 3,7-O-dimetilcanferol foi feito a partir de 532,5 g
da fração flavonoídica das partes aéreas de S. paludosum obtida por Silva et al.
(2009). A solubilização foi feita com ACN:MeOH (99:1) e o isolamento por CLAE-
DAD em coluna semi-preparativa C-18. A composição da fase móvel variou em
gradiente linear de acetonitrila-metanol-água acidificada 1% nas proporções de
32.5:32.5:35 v/v em 5 min, 35:35:30 v/v em 15 min; 37.5:37.5:25 v/v em 30 min;
50:50:0 em 35 min. A vazão da fase móvel foi de 15 mL/min, temperatura do forno
35 °C, comprimento de onda 320 nm. Para os bioensaios, a viabilidade celular foi
determinada com ensaios de MTT. Efeito leishmanicida contra promastigotas de
Leishmania braziliensis foram avaliadas sob uma concentração de 100 µg/mL-0,1
µg/mL para determinação do Cl50 (concentração necessária para 50% de morte). Os
dados obtidos a partir de experimentos em triplicatas foram expressos como a
média ± DPM das culturas em ensaios representativos. A célula hospedeira foi
evidenciada pelo ensaio de MTT e 3,7-O-dimetilcanferol. A pentamidina,
medicamento de referência, foi usada como controle positivo; enquanto DMSO 0,1%
foi usado como controle negativo
RESULTADOS E DISCUSSÃO: os resultados mostraram que 3,7-O-dimetilcanferol apresentou atividade com valor
de Cl50 = 8.85 ± 0.85 e EM = 85.7 ± 1.2, exibindo assim alta atividade
leishmanicida contra promastigotas de L. braziliensis com efeito máximo superior
a 80%. A pentamidina apresentou efeito máximo de 93,0 ± 1,0%. Os valores de EM
foram considerados significativos quando p < 0,05 em relação ao grupo DMSO 0,1%.
Estudos anteriores mostraram atividades antioxidante e antimicrobiana de 3,7-O-
dimetilcanferol isolado de Bauhinia forficata (FERRERES et. al., 2012) e ação
inibitória sob o crescimento de Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis e
Candida albicans tratados com 3,7-O-dimetilcanferol isolado de Calotropis
procera (NENAAH, 2013), todavia não foram encontrados relatos deste flavonóide a
ensaios de atividade leishmanicida.
CONCLUSÕES: 3,7-O-dimetilcanferol apresentou expressiva atividade leishmanicida in vitro. Este
é o primeiro estudo detalhado do efeito leishmanicida de 3,7-O-dimetilcanferol.
AGRADECIMENTOS: Aos órgãos de fomento: CAPES, CNPq e FACEPE.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICA: AGRA, M. F. Four new species of Solanum section Erythrotithum (Solanaceae) from Brazil and Peru key to the species of the section. Systematic Botany. v.33, n.1, p.556-565, 2008.
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